Aromasin

(exemestane)

Aromasin (Exemestane) является стероидным самоубийством aromatase ингибитор, что означает, что это понижает производство эстрогена в теле, блокируя aromatase фермент, фермент, ответственный за эстроген synthesization. (1) (2) (3)

Этот материал был развит, чтобы бороться с раком молочной железы в женщинах после менопаузы, которые нуждаются в особенно агрессивной терапии, и на кого не работала первая обороноспособность линии, такая как SERMS (Тамоксифен). Это должно быть нашей первой подсказкой в выведении, что этот материал довольно силен, или по крайней мере более силен чем некоторые из других составов, которые используются, чтобы бороться с раком молочной железы.

Aromasin и Side Effects

Aromasin насчитывает 85%-ый темп подавления эстрогена (4), таким образом, это - ясно очень эффективный агент для культуристов и других атлетов, желающих избегать, чтобы эстроген связал побочные эффекты, такие как gyno, прыщи, или водное задержание, навлеченное, приправляя стероиды. Определенно, Exemestane дозируют это, выборочно запрещая aromatase деятельность в и необратимой манере с временной зависимостью (следовательно "убийственная" часть, это - имя, я предполагаю). (7)

Как с большинством составов в этом классе, это также вызывает разумное повышение уровней тестостерона (6), и как Вы, возможно, предположили, это повышение тестостерона означает, что Exemestane может также вызвать андрогенные стороны (8) (9) (10). Как Вы можете видеть из диаграммы ниже, exemestane очень эффективен и в понижающемся эстрогене (эстрадиол) и в подъеме тестостерона:

РИС. 1. Эстроген и уровни плазмы андрогена после 10 d ежедневной газеты exemestane (25 или 50 мг) в здоровых молодых мужчинах (означают ± SD; n = 9-11). Преобразовать в единицы Systeme International: эстрадиол, picomoles за литр (x3.671); estrone, picomoles за литр (x3.699); androstenedione, nanomoles за литр (*0.003492); и тестостерон, nanomoles за литр (x0.03467). (13)

Таким образом, мы можем видеть, что 25 мг - очень эффективная доза из той диаграммы, правильно? Как дополнительное преимущество, exemestane не только увеличивает тестостерон и понижает эстроген, но и это также увеличивает уровни IGF (11).Additionally Ценность, отмечающая, - то, что Aromasin может возможно быть менее резким на липидах крови (14) чем некоторые из других (подобных) составов, которые мы используем в мире боди-билдинга или легкой атлетики (другой AI´s). Это также имеет, в лучшем случае никакой эффект на IGF, и в худшем случае могло понизиться (13) это. AI´s очень хитер относительно несогласованностей в уровнях IGF.

К сожалению, Вы должны взять Exemestane в течение недели, чтобы достигнуть устойчивых уровней плазмы крови этого, и у exemestane есть ½ жизней 27 часов (12)..

Способность exemestane понизить уровни эстрогена на вышеупомянутые 85 % делает это очень хорошим выбором для использования в любом цикле, где приправляющие стероиды используются. Кроме того, так как это не слишком резко вообще на профилях липида крови, это - очень хороший выбор для более длительных циклов. Это - способность поднять оба уровня тестостерона, также, кажется, предполагают, что это было бы очень хорошее дополнение к (ПРОЦЕНТ) "почтовая Терапия Цикла".

Ссылки:

1. Прогнозирующая модель для exemestane pharmacokinetics/pharmacodynamics слияние эффекта еды и формулировки. Бром J Clin Pharmacol. Март 2005 года; 59 (3):355-64.
2. Exemestane для профилактики рака молочной железы: выполнимая стратегия? Рак Clin Res. 2005 Ян 15; 11 (2 Pt 2):918s-24.
3. Эндокринология и гормональная терапия в раке молочной железы: ингибиторы Aromatase против антиэстрогенов, Энтони Хауэлл1 и Мича Доусетт2. 1CRUK Отдел Медицинской Онкологии, Манчестерский университет, Больница Кристи, Манчестер, Великобритания. 2Academic Отдел Биохимии, Больница Руаяля Марсдана, Лондон, Великобритания. Рак молочной железы Res 2004, 6:269-274 doi:10.1186/bcr945. Изданный 6 октября 2004
4. Eur. Дж. Кэнсер. 2000, май; 36 (8):976-82
5. Рак молочной железы Удовольствие Res. 1995; 36 (3):287-97.
6. J Клин Эндокринол Метэб. Декабрь 2003 года; 88 (12):5951-6.
7. Япония Yakurigaku Zasshi. Октябрь 2003 года; 122 (4):345-54.
8. Рак Clin Res. 2003 Ян; 9 (1 Pt 2):468S-72.
9. J июль Клина Эндокринола Метэба 2000 года; 85 (7):2370-7
10. J Стероид Байокем Мол ноябрь-декабрь Biol 1997 года; 63 (4-6):261-7
11. Антирак Res. Июль-август 2003 года; 23 (4):3485-91
12. Рак Clin Res. 2003 Ян; 9 (1 Pt 2):468S-72
13. Журнал Клинического Издания 88 Эндокринологии & Метаболизма, № 12 5951-5956Copyright © 2003 Эндокринным Обществом
14. J Клин Эндокринол Метэб. Декабрь 2003 года; 88 (12):5951-6.